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采用連續(xù)微反應加氫技術進行非均相催化加氫脫保護，可以利用其較高的氣液傳質效率和平推流特性實現(xiàn)高選擇性脫保護，并顯著縮短反應時間。

O-芐基是藥物合成過程中的常用保護基，可用于保護酚、醇和羧酸類有機化合物。在有關藥物化學的文獻資料中，O-芐基的脫除占所有脫保護反應的1.4％。

連續(xù)流微反應器憑借其高傳質和傳熱效率以及顯著較短的反應時間被廣泛用于脫保護反應條件的快速篩選和優(yōu)化以及氫解產(chǎn)物的高通量合成。

案例1

利用H-Cube反應器仔細研究了反應溫度、底物流量和濃度對Boc-O-Bn-L-酪氨酸氫解的影響，發(fā)現(xiàn)增加底物的流量與濃度可加速催化劑失活，且溫度的上升對維持催化劑活性有顯著影響。在60℃的反應條件下，經(jīng)過連續(xù)7次加氫脫保護，底物的轉化率仍接近100%（圖1）。

圖1 N-Boc-O-芐基-酪氨酸的連續(xù)氫解

案例2

在連續(xù)流加氫微反應器中以Pd/C為催化劑，MeOH-EtOAc為混合溶劑，并通過高壓柱塞泵將1 mg/ml的（3R,4R,6S）-3,4,5-三（芐氧基）-2-[（芐氧基）甲基]-6-甲氧基氧烷溶液以1 ml/min的流量送入系統(tǒng)進行芐基醚脫保護處理，產(chǎn)物甲基-α-D-吡喃甘露糖苷的收率高達95%（圖2）。

圖2 甲基-α-D-吡喃甘露糖苷的連續(xù)合成

案例3

在H-Cube反應器中填充10% Pd/C，對含有酰胺鍵、碳碳雙鍵的DHPM芐基酯1a~1d進行芐酯脫保護以獲得相應的DHPM酸（表1），為后續(xù)3,4-二氫嘧啶-2-酮衍生物（可用于制備抗高血壓藥和鈣拮抗劑）的高通量合成奠定了基礎（圖3）。

表1 連續(xù)流條件下四種DHPM芐基酯的氫解

圖3 DHPM芐基酯的連續(xù)氫解

案例4

使用H-Cube反應器對四氫萘酰胺衍生物（表2 a~d）和二氫茚酰胺衍生物（表3 e~g）進行芐基醚脫保護（圖4~圖5）。當氫氣壓力為0.1 MPa、反應溫度為45℃時，前者的收率可達86％以上，后者在2 MPa的氫氣壓力下也可獲得86%以上的高收率。

表2 雙環(huán)羥基酰胺的合成

圖4 四氫萘酰胺類衍生物的連續(xù)氫解

圖5 二氫茚酰胺類衍生物的連續(xù)氫解

連續(xù)微反應加氫技術在脫保護反應中的優(yōu)勢明顯。H-Flow微反應加氫平臺基于清華大學微反應加氫專利技術，具有過程安全性高、反應時間短和催化劑成本低等特點，經(jīng)過不斷的迭代升級，已經(jīng)實現(xiàn)了加氫反應全流程自動控制、在線實時檢測、樣品自動采集等自動化控制及時、準確地監(jiān)測反應信息。通過反應進程的監(jiān)控，利用收集到的數(shù)據(jù)進行連續(xù)反饋與調控，實現(xiàn)反應過程的不斷優(yōu)化，這將顯著提高工藝開發(fā)的整體效率。

H-Flow微反應加氫平臺不僅實現(xiàn)了在實驗室內高效進行加氫工藝開發(fā)及催化劑快速篩選，其高通量版已經(jīng)實現(xiàn)在通風櫥內進行加氫公斤級產(chǎn)品的定制生產(chǎn)。

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采用連續(xù)微反應加氫技術進行非均相催化加氫脫保護，可以利用其較高的氣液傳質效率和平推流特性實現(xiàn)高選擇性脫保護，并顯著縮短反應時間。

O-芐基是藥物合成過程中的常用保護基，可用于保護酚、醇和羧酸類有機化合物。在有關藥物化學的文獻資料中，O-芐基的脫除占所有脫保護反應的1.4％。

采用連續(xù)微反應加氫技術進行非均相催化加氫脫保護，可以利用其較高的氣液傳質效率和平推流特性實現(xiàn)高選擇性脫保護，并顯著縮短反應時間。

O-芐基是藥物合成過程中的常用保護基，可用于保護酚、醇和羧酸類有機化合物。在有關藥物化學的文獻資料中，O-芐基的脫除占所有脫保護反應的1.4％。